Агоніст (GnRH-a), деслорелін, діє за рахунок пригнічення функції гіпофіза гонадної осі при застосуванні в низьких, повторюваних дозах. Ці пригнічення приводять до збою в оброблених тварин синтезувати і/або виділяти фолікулостимулюючий гормон (ФСГ) і лютеїнізуючий гормон (ЛГ), гормонів відповідальних за підтримання родючості.
Неперервна низька доза деслореліну знизить функціональність чоловічих репродуктивних органів, лібідо і сперматогенезу і понизить рівні тестостерону в плазмі, від 4-6 тижнів після імплантації. Коротке тимчасове підвищення рівня плазмового тестостерону можна побачити відразу ж після імплантації. Вимірювання концентрації тестостерону в плазмі продемонструвало постійний фармакологічний ефект подальшої присутності деслореліну в обігу протягом принаймні шести місяців після введення ветеринарного лікарського засобу.
Деслорелін в плазмі крові досягає піку від 7 до 35 днів після введення імплантату, що містить
5 мг радіоактивно деслореліну. Речовина може бути безпосередньо виміряна в плазмі приблизно до 2,5 місяців після імплантації. Метаболізм деслореліну є швидким.5. Клінічні особливості
Протипоказання
Немає.
Побічна дія
Протягом 14 діб може спостерігатися помірний набряк в місці імплантації; помірні місцеві реакції з хронічним запаленням сполучної тканини іноді через 3 місяці після введення були помічені деякі утворення: «капсули» і відкладення колагену.
У дуже рідкісних випадках (<0,01 %) спостерігається тимчасове підвищення сексуальної зацікавленості, збільшення розмірів яєчок і біль яєчок відразу після імплантації. Ці ознаки зникають без лікування. У рідких випадках (> 0,01% до <0,1%) були зареєстровані: порушення волосяного покриву (випадання волосся, алопеція, зміна волосся), нетримання сечі, ознаки пониженої регуляції. Дуже рідко (<0,01 %), перехідна зміна поведінкисупроводжується розвитком агресії.
Особливі застереження при використанні
Безпліддя досягається від 6 тижнів до принаймні 6 місяців після лікування. Доцільно перших
6 тижнів після введення препарату утримувати кобелів подалі від сук.
Одного з 75 собак, якому застосовували супрелорін під час клінічних випробувань, спарювали з сукою протягом шести місяців, але це не привело до вагітності. У випадку спарювання (в’язки) протягом періоду від шести тижнів до шести місяців після лікування, потрібно вжити відповідні заходи, щоб виключити можливість вагітності. Дуже рідко (> 0,01% до <0,1%), спостерігали недостатню ефективність (У більшості випадків повідомлялася відсутність зменшення розміру та/або схрещування сук) .Тільки рівень тестостерону (встановлено сурогатним маркером плідності) може точно підтвердити недостатню ефективність лікування. У більшості випадків спостерігали зменшення розмірів яєчок та кількості в’язок.
Будь-яка в’язка, яка відбувається більш ніж через 6 місяців після введення препарату може призвести до вагітності. Однак, не варто тримати сук на відстані від собак до наступних подальших імплантацій, за умови, що ветпрепарат вводять кожні 6 місяців.
Здатність собак зачати потомство після їх повернення до нормального рівня плазми тестостерону, після введення препарату, не досліджувалась.
Що стосується рівня тестостерону (встановлено сурогатним маркером плідності), в ході клінічних випробувань більш ніж 80% собак, яким вводили імплант один або декілька разів, він повертався до нормального рівня протягом 12 місяців введення. У 98% собак спостерігали відновлення до нормального рівня тестостерону в плазмі протягом 18 місяців введення.
Під час клінічних випробувань у більшості собак менших розмірів ( 40 кг), дані обмежені, але тривалість зниження тестостерону прирівнювалась з тривалістю зниження у середніх і великих собак. Застосування ветеринарного препарату собакам менше 10 кг або більше 40 кг потрібно оцінити з точки зору ризику/користі.
Хірургічна або медикаментозна кастрація може мати несподівані наслідки (тобто покращення або погіршення) щодо агресивної поведінки. Таким чином, собаки з соціопатичними розладами та внутрішньовидовими (від собаки до собаки) та/або міжвидовими (від собаки до іншого виду) агресіями не потрібно каструвати хірургічним шляхом або за допомогою імпланту.
Особливі запобіжні заходи для використання
(i) Особливі запобіжні заходи для використання на тваринах
Застосування препарату собакам пре-пубертатного віку не досліджували. Тому рекомендують, щоб собака досягла статевої зрілості перед застосуванням препарату.
Дані показують, що лікування препаратом знижує лібідо собаки.
(ii) Запобіжні заходи для людини яка вводить препарат тварині
Вагітні жінки не повинні вводити препарат. Інший аналог GnRH, як показали на лабораторних тваринах виявився фетотоксичним. Спеціальні дослідження для оцінки ефекту деслореліну під час вагітності не проводили.
Хоча контакт зі шкірою ветеринарного препарату малоймовірний, але якщо це трапилось, негайно промийте уражену ділянку, оскільки аналоги GnRH можуть також проникати крізь шкіру.
Під час введення ветеринарного препарату, уникайте випадкового самовколювання. У разі випадкового самовколювання, негайно звернутися до лікаря. Показати лікарю листівку-вкладку або етикетку.
Застосування під час вагітності, лактації, несучості
Непридатний.
Взаємодія з іншими засобами або інші форми взаємодії
Не відомо.
Шляхи та способи введення
Підшкірне введення.
Рекомендована доза становить один імплант на собаку, незалежно від розміру собаки. Перед застосуванням препарату, місце імплантації дезінфікують.
Ветеринарний препарат потрібно ввести підшкірно на спині в ділянці між нижньою частиною шиї та поперековою частиною. Уникайте ін’єкції імпланту в жирові відкладення, оскільки вивільнення активної речовини може порушуватись в місцях з низькою васкуляризацією.
1. Зніміть ковпачок Luer Lock з імплантера.
2. Встановіть спусковий механізм до імплантера через з’єднання Luer Lock.
3. Підніміть шкіру між лопатками. Введіть всю довжину голки під шкіру.
4. Повністю натисніть на поршень спускового механізму і, в той же час, повільно виводьте голку.
5. Натисніть на шкіру в місці введення, виймаючи голку, і продовжуйте тиснути протягом 30 секунд.
6. Огляньте шприц і голку та переконайтесь, що імплант не залишився в шприці або голці. Також можна відчути імплант в місці введення.
Вводьте кожні 6 місяців, щоб зберегти ефективність.
Не використовуйте ветеринарний препарат, якщо пакет з фольги пошкоджений.
Біосумісні імпланти не потребують видалення. Однак, він є необхідним, щоб закінчити лікування. Імпланти можна видалити хірургічним методом. Імплантати можна знайти за допомогою ультразвуку.
Передозування (симптоми, невідкладні заходи, антидоти)
Безпечність продемонстрували при перевищенні у 5 раз максимально рекомендованої дози на здорових 12-тижневих цуценятах, оброблених тричі з інтервалом у 3 тижні.
Період виведення
Відсутній.
Форми несумісності
Не відомо.
Термін придатності
Термін придатності два роки.
Особливі заходи зберігання
Зберігати у холодильнику (2°С – 8°С). Не заморожувати
